Excipientes de medicamentos no serían tan inactivos como creemos

Un fármaco o medicamento se compone de dos sustancias: “principios activos” y “excipientes”; el “principio activo” corresponde al compuesto químico que produce el efecto terapéutico del fármaco y lo que le da su nombre, por ejemplo: ácido acetilsalicílico, levotiroxina, ibuprofeno, salbutamol, omeprazol, etc.

Por su parte, los “excipientes” consisten en sustancias inactivas que no tienen efecto terapéutico alguno, pero que cumplen otras funciones, como dar forma y consistencia al producto, facilitar su preparación y homogeneización, conservación y administración, a la vez que mantiene las propiedades químicas del principio activo. Algunos excipientes facilitan la absorción y/o estabilizan el compuesto. Otros excipientes, simplemente, sirven para mejorar la apariencia o el sabor del producto.

Existen algunos aditivos- como la fructosa y lactosa- que pueden afectar a algunas personas con intolerancia, pero sucede que la mayoría desconoce estos datos y muchas veces algunos problemas de intolerancia que padecen lo atribuyen a otras causas, como alimentos o alteraciones nerviosas, sin saber que detrás de eso subyacen los medicamentos que ingieren para tratar alguna patología o para dar alivio a algún síntoma puntual.

Reacción que generó un estudio

El gastroenterólogo, profesor Giovanni Traverso, comenzó a analizar el tema de los medicamentos hace unos 5 años, debido a una experiencia que tuvo mientras trataba a uno de sus pacientes con enfermedad celíaca, que despertó especialmente su interés.

A este paciente le recetó un supresor de ácido de uso común llamado Omeprazol, que es muy bien tolerado por la mayoría de las personas, pero que después de una semana de ingerirlo, él manifestó sentirse enfermo.

En una investigación posterior, Traverso descubrió que la fórmula de ese medicamento en particular contenía compuestos derivados del trigo, por lo que podía contener gluten, que era la proteína que enfermaba a su paciente, por lo que señaló: «Eso realmente me llevó a comprender lo poco que sabemos sobre las tabletas y los posibles efectos adversos que podrían tener. Creo que hay una tremenda subestimación del impacto potencial que pueden tener los ingredientes inactivos«.

Con base en este hallazgo, Traverso lideró un grupo de científicos del Massachusetts Institute of Technology en Cambridge y del Brigham and Women’s Hospital in Boston, MA, que decidió investigar estos aditivos, para analizar si los ingredientes podrían estar afectando la salud de las personas y de ser así, en qué grado, pues actualmente se desconoce con qué frecuencia puede ocurrir este tipo de reacción, ya que según Daniel Reker, uno de los autores principales del estudio: «Para la mayoría de los pacientes, no importa si hay un poco de lactosa, un poco de fructosa o algo de almidón. Sin embargo, hay una subpoblación de pacientes, actualmente de tamaño desconocido, que será extremadamente sensible a estos compuestos y desarrollarán síntomas desencadenados por los ingredientes inactivos«.

Para su investigación, los científicos revisaron la bibliografía médica existente, buscando ejemplos de reacciones alérgicas a los ingredientes inactivos presentes en los medicamentos. También accesaron a una base de datos llamada Pillbox- administrada por la National Library of Medicine- donde pudieron ver todos los ingredientes presentes en todos los medicamentos en que se expenden en los Estados Unidos, tanto de venta libre como con receta.

Los científicos publicaron sus hallazgos a principios de esta semana en la revista Science Translational Medicine.

Compuestos no tan “inactivos”

El equipo descubrió que incluso aquellos medicamentos que poseen el mismo principio activo y en la misma dosis, pueden tener diferentes ingredientes, dependiendo del laboratorio que los fabricó. Por ejemplo, los autores indicaron que 43 compañías farmacéuticos diferentes producen un total de 140 formulaciones distintas de levotiroxina, un fármaco que sirve para tratar la deficiencia de hormonas tiroideas en casos de hipotiroidismo.

Si bien los fabricantes proporcionan una lista de ingredientes en la etiqueta, dado que aparecen los nombres de los químicos constituyentes, no queda claro cuál de ellos podría ser un alérgeno, como por ejemplo, en la etiqueta no aparecería un derivado del trigo indicando que contiene gluten.

Mientras que la mayoría de las personas que son sanas o toman ocasionalmente algún medicamento, solo ingerirán pequeñas cantidades de estos ingredientes inactivos, pero algunos grupos, como los adultos mayores, que usualmente tienden a tomar más medicamentos, para tratar patologías crónicas, harán una sumatoria más importante de sustancias indeseadas, como señalan los autores: «Un paciente que toma 10 medicamentos recetados cada día ingerirá un promedio de 2,8 [gramos] de ingredientes inactivos por día».

Sus hallazgos indican que, en la mayoría de los casos, más de la mitad de cada píldora o comprimido está constituida por ingredientes inactivos, pudiendo llegar incluso hasta el 99% de su composición.

Lo más preocupante, es que los investigadores descubrieron que el 93% de los medicamentos contienen alérgenos potenciales para algunas personas, incluidos la lactosa, algunos colorantes y el aceite de cacahuete o maní. Además, casi todos los medicamentos contienen ingredientes «enmascarados» como el gluten.

Una parte importante de los medicamentos- más del 50%- contienen azúcares FODMAP (es una sigla en inglés, derivado de fermentable, oligosaccharides, disaccharides, monosaccharides and polyols)- que son carbohidratos de cadena corta y alcoholes relacionados, escasamente absorbidos en el intestino delgado, por lo que desencadenan problemas digestivos en algunas personas con síndrome del intestino irritable .

Aquellos medicamentos que contienen aceite de maní siempre vienen con una advertencia en el envase, dada la gran cantidad de personas alérgicas a este alimento.

Aportes del estudio

Los autores del estudio esperan que sus hallazgos aumenten la conciencia sobre las alergias– cada vez son más comunes a nivel mundial- por lo que debería exigirse a las farmacéuticas que proporcionen información detallada sobre los ingredientes inactivos.

Los investigadores desean aclarar cómo las bajas concentraciones de lactosa en los medicamentos podrían afectar a las personas que padecen de intolerancia a este azúcar, ya que si bien las intolerancias son menos severas que las alergias, son mucho más frecuentes, por lo que el problema potencial es considerablemente mayor, hecho que hace necesario profundizar en el tema y plantear un solución efectiva.